INTRODUÇÃO: A hipertensão arterial sistêmica (HAS) é uma síndrome clínica de etiologia multifatorial, caracterizada pela elevação sustentada dos níveis pressóricos, associada a alterações hormonais, metabólicas e fenômenos tróficos. Possui prevalência global estimada superior a 25%, e representa um importante problema de saúde pública mundial. O controle da HAS esta baseado em mudanças no estilo de vida e no tratamento farmacológico, o qual atualmente dispõe de inúmeras classes de medicamentos, como os bloqueadores dos receptores AT1 da angiotensina II (BRA). OBJETIVOS: Comparar a tolerância e a eficácia terapêutica da azilsartana com a losartana no tratamento da HAS. MÉTODOS: Tratou-se de um estudo de revisão bibliográfica, por meio da leitura de artigos selecionados a partir de períodos nacionais e internacionais, indexados as bases de pesquisa científica Medline/Pubmed, Scielo e Lilacs, publicados a partir de 1990. As palavras-chave empregadas na busca foram: losartana, azilsartan, pharmacokinetic, pharmacodinamic, eficacy e safety. RESULTADOS: A losartana é um BRA que possui boa tolerância e discretos efeitos colaterais, administrado em doses de 25-100mg, amplamente empregado no tratamento da HAS, cuja segurança e eficácia têm sido comprovadas por meio de diferentes estudos conduzidos desde o final da década de 1980. Por sua vez, a azilsartana foi aprovada recentemente para comercialização em doses de 20-80mg, com resultados promissores quanto à tolerância e seu efeito hipotensor. Ensaios clínicos randomizados evidenciaram efeito hipotensor imediato e tardio mais potente da azilsartana em relação à losartana. Contudo, os principais efeitos colaterais relacionados ao uso da azilsartana incluem a cefaléia, tontura, fadiga, náuseas e vômitos, sendo mais frequentes quando comparados à losartana e demais BRA. CONCLUSÃO: A despeito dos efeitos colaterais descritos, a azilsartana representa uma importante alternativa no controle da HAS, para qualquer faixa etária, sobretudo naqueles pacientes refratários ao tratamento e/ou que não toleram outros anti-hipertensivos.

ISSN 2179-1589