O omeprazol é classificado como um dos inibidores mais potentes da secreção gástrica, que inibe a hidrogênio-potássio ATPase. É indicado para o tratamento de úlceras gástricas e duodenais e doenças por refluxos gastroesofágicos, esofagite erosiva e tratamentos de distúrbios hipersecretores. Diversos estudos apontam que o uso prolongado de omeprazol pode trazer uma série de efeitos nocivos como: hipergastrinemia, hipocloridria, interações medicamentosas e má absorção de micronutrientes como a vitamina B12, cálcio, magnésio e ferro. Dessa forma a atenção farmacêutica torna-se indispensável, principalmente quando se trata do uso indiscriminado de omeprazol em idosos. Foi realizada uma revisão bibliográfica narrativa tendo como fonte de pesquisa artigos científicos das bases de dados Scientific Eletronic Library Online, Centro Latino Americano e do Caribe de Informações em Ciências da Saúde, Literatura Latino-Americana e do Caribe em Ciências da Saúde e National Center for Biotechology Infornation, National Library of Medicine, dicionários farmacoterapêuticos e sites oficiais, no período de 2000 a 2016. A hipocloridria associada ao uso prolongado de omeprazol se relaciona positivamente ao aumento de infecção por Helicobacter pylori, e causa redução significativa da absorção de cálcio e vitamina B12 que se relacionam a casos de osteopenia/osteoporose e anemia megaloblástica, principalmente em idosos. Os riscos de interações e efeitos adversos com o uso de omeprazol podem ser aumentados quando utilizados por longos períodos de tempo, automedicação e polifarmácia. Cabe salientar a importância de se avaliar o risco-benefício frente ao uso do omeprazol.