O diabetes Mellitus tipo 2 (DM2) é uma doença crônica multifatorial, caracterizada por um elevado índice glicêmico devido a diminuição da secreção e/ou resistência à insulina, quando não tratado, pode ocasionar graves complicações. Logo, o tratamento se faz imprescindível e deve ser iniciado com a mudança de hábitos do paciente, mas se não for suficiente para o controle da glicemia, parte-se para terapia farmacológica. Diante disso, o antidiabético oral metformina pertencente à classe das biguanidas, possui grande eficácia clínica comparada ao seu perfil de toxicidade e é o fármaco de primeira escolha na terapêutica do DM2, tornando-se a atenção farmacêutica indispensável. Nesse contexto, objetivou-se realizar uma revisão bibliográfica para caracterizar a disfunção metabólica denominada DM2 e o medicamento de primeira escolha, a metformina, na terapia farmacológica. E analisar a importância da atenção farmacêutica para o sucesso nesta etapa. Para que o trabalho fosse bem desenvolvido, ao término da revisão da literatura, foram selecionados cinco livros e 40 artigos publicados entre 2002 e 2019. Tudo isto serve para instituir que a DM2 é uma doença com incidência crescente em todo o mundo, e que questões ambientais e genéticas são fatores de risco os quais contribuem para a ocorrência da doença. Para a eficácia do tratamento, a mudança de hábitos é muito importante e no que se refere à terapia farmacológica, a droga de primeira escolha é a metformina. Existe também uma relação entre a obesidade, a DM2 e severas complicações na covid-19, devendo ser algo mais bem estudado e aprofundado para evitar a mortalidade comprovadamente alta.